摘要: | 綜所皆知,中草藥內含二次代謝物被應用在人類生活機能上,其扮演著功能性的調節作用,目前醫藥界使用的處方藥中,有許多藥物其根源性是來自於天然先導物的發現,並結合藥理作用、結構修飾、化學合成及臨床試驗而成為藥物,因此,天然物不斷的被發現及小分子藥物的多樣性功能,提供了在藥物研發上極為龐大且新穎的藥物資源。為了找尋和發展新藥,本研究將以生物活性為導向,針對台灣特有種植物柿葉茶茱萸 Gonocaryum calleryanum(Baill.) Becc. 的種子進行分離純化,鑑定其活性成分。根據預試驗結果,柿葉茶茱萸種子的乙酸乙酯粗萃物,針對小鼠肝臟 FL83B 細胞株以發炎因子 tumor necrosisfactor-alpha (TNF-α)處理 4 小時,誘導細胞產生胰島素抗性(insulin resistance)作為治療糖尿病(diabeticmelltius, DM)之活性物質篩選平台,推測該植物內含之二次代謝物具有增強葡萄糖吸收的作用。本計畫從台灣產柿葉茶茱萸 Gonocaryum calleryanum(Baill.) Becc. 中分離出一系列新的天然物,其中有四個是新的植物天然物,分別為 Gonocarin A (1) 、 EpigonocarinA (2) 、 Gonocarin B (5) 、 Gonocarin C(6) ,並製備出兩個新衍生物為 Gonocarin Amonoacetate (3) 、 Epi-gonocarin A monoacetate(4) ,以及兩個已知的木質素天然物 Pinoresinol(7)與 Paulownin (8) 。未來第二年計劃將會針對每個化合物再做進一步的活性測試與機轉。 |